Hydroxypropyl methylcellulose (HPMC) là một loại polyme bán tổng hợp tổng hợp được sử dụng rộng rãi trong nhiều ngành công nghiệp, đặc biệt là lĩnh vực dược phẩm. HPMC đã trở thành một tá dược không thể thiếu trong chế phẩm dược phẩm nhờ tính tương thích sinh học, không độc hại và các đặc tính lý hóa tuyệt vời.
(1) Đặc điểm cơ bản của HPMC cấp dược phẩm
HPMC là một ete xenlulo không ion được điều chế bằng phản ứng của xenlulo với propylen oxit và metyl clorua trong điều kiện kiềm. Cấu trúc hóa học độc đáo của nó mang lại cho HPMC khả năng hòa tan, làm đặc, tạo màng và nhũ hóa tuyệt vời. Sau đây là một số đặc điểm chính của HPMC:
Độ hòa tan trong nước và sự phụ thuộc pH: HPMC hòa tan trong nước lạnh và tạo thành dung dịch nhớt trong suốt. Độ nhớt của dung dịch có liên quan đến nồng độ và trọng lượng phân tử, đồng thời nó có độ ổn định cao với độ pH và có thể duy trì ổn định trong cả môi trường axit và kiềm.
Đặc tính thermogel: HPMC thể hiện các đặc tính thermogel độc đáo khi được làm nóng. Nó có thể tạo thành gel khi được làm nóng đến nhiệt độ nhất định và trở lại trạng thái lỏng sau khi làm mát. Đặc tính này đặc biệt quan trọng trong các chế phẩm giải phóng kéo dài thuốc.
Khả năng tương thích sinh học và không độc hại: Vì HPMC là dẫn xuất của cellulose, không tích điện và không phản ứng với các thành phần khác nên nó có khả năng tương thích sinh học tuyệt vời và sẽ không được hấp thụ vào cơ thể. Nó là một tá dược không độc hại.
(2) Ứng dụng HPMC trong dược phẩm
HPMC được sử dụng rộng rãi trong ngành dược phẩm, bao gồm nhiều lĩnh vực như thuốc uống, thuốc bôi và thuốc tiêm. Hướng ứng dụng chính của nó như sau:
1. Chất tạo màng dạng viên
HPMC được sử dụng rộng rãi trong quá trình phủ máy tính bảng như một vật liệu tạo màng. Lớp phủ máy tính bảng không chỉ có thể bảo vệ thuốc khỏi tác động của môi trường bên ngoài như độ ẩm và ánh sáng mà còn che đi mùi và vị khó chịu của thuốc, từ đó cải thiện sự tuân thủ của bệnh nhân. Màng do HPMC tạo thành có khả năng chống nước và chịu lực tốt, có thể kéo dài thời hạn sử dụng của thuốc một cách hiệu quả.
Đồng thời, HPMC cũng có thể được sử dụng làm thành phần chính của màng giải phóng có kiểm soát để sản xuất viên nén giải phóng kéo dài và giải phóng có kiểm soát. Đặc tính gel nhiệt của nó cho phép thuốc được giải phóng vào cơ thể với tốc độ giải phóng được xác định trước, từ đó đạt được hiệu quả điều trị bằng thuốc tác dụng kéo dài. Điều này đặc biệt quan trọng trong điều trị các bệnh mãn tính, chẳng hạn như nhu cầu dùng thuốc lâu dài của bệnh nhân tiểu đường và tăng huyết áp.
2. Là tác nhân giải phóng kéo dài
HPMC được sử dụng rộng rãi như một chất giải phóng kéo dài trong các chế phẩm thuốc uống. Bởi vì nó có thể tạo thành gel trong nước và lớp gel hòa tan dần khi thuốc được giải phóng nên nó có thể kiểm soát tốc độ giải phóng thuốc một cách hiệu quả. Ứng dụng này đặc biệt quan trọng đối với các loại thuốc cần giải phóng thuốc tác dụng kéo dài như insulin, thuốc chống trầm cảm, v.v.
Trong môi trường đường tiêu hóa, lớp gel của HPMC có thể điều chỉnh tốc độ giải phóng thuốc, tránh giải phóng thuốc quá nhanh trong thời gian ngắn, từ đó làm giảm tác dụng phụ và kéo dài hiệu quả. Đặc tính giải phóng kéo dài này đặc biệt thích hợp để điều trị các thuốc cần nồng độ thuốc trong máu ổn định như kháng sinh, thuốc chống động kinh, v.v.
3. Là chất kết dính
HPMC thường được sử dụng làm chất kết dính trong quá trình sản xuất máy tính bảng. Bằng cách thêm HPMC vào các hạt hoặc bột thuốc, tính lưu động và độ bám dính của nó có thể được cải thiện, từ đó cải thiện hiệu quả nén và độ bền của viên thuốc. Tính không độc hại và tính ổn định của HPMC làm cho nó trở thành chất kết dính lý tưởng ở dạng viên nén, hạt và viên nang.
4. Là chất làm đặc và chất ổn định
Trong các chế phẩm dạng lỏng, HPMC được sử dụng rộng rãi làm chất làm đặc và chất ổn định trong các chất lỏng uống, thuốc nhỏ mắt và kem bôi khác nhau. Đặc tính làm đặc của nó có thể làm tăng độ nhớt của thuốc dạng lỏng, tránh sự phân tầng hoặc kết tủa của thuốc và đảm bảo sự phân bố đồng đều của các thành phần thuốc. Đồng thời, đặc tính bôi trơn và giữ ẩm của HPMC cho phép nó giảm bớt sự khó chịu ở mắt do thuốc nhỏ mắt và bảo vệ mắt khỏi kích ứng bên ngoài.
5. Dùng trong viên nang
Là một loại cellulose có nguồn gốc từ thực vật, HPMC có khả năng tương thích sinh học tốt, khiến nó trở thành nguyên liệu quan trọng để chế tạo viên nang thực vật. So với viên nang gelatin động vật truyền thống, viên nang HPMC có độ ổn định tốt hơn, đặc biệt là trong môi trường nhiệt độ cao và độ ẩm cao, không dễ bị biến dạng hoặc hòa tan. Ngoài ra, viên nang HPMC còn phù hợp cho người ăn chay và bệnh nhân dị ứng với gelatin, mở rộng phạm vi sử dụng thuốc viên nang.
(3) Các ứng dụng thuốc khác của HPMC
Ngoài các ứng dụng thuốc thông thường nêu trên, HPMC còn có thể được sử dụng trong một số lĩnh vực thuốc cụ thể. Ví dụ, sau phẫu thuật nhãn khoa, HPMC được sử dụng trong thuốc nhỏ mắt như một chất bôi trơn để giảm ma sát trên bề mặt nhãn cầu và thúc đẩy quá trình phục hồi. Ngoài ra, HPMC còn có thể được sử dụng ở dạng thuốc mỡ và gel để thúc đẩy quá trình hấp thụ thuốc và nâng cao hiệu quả của thuốc bôi tại chỗ.
HPMC cấp dược phẩm đóng một vai trò quan trọng trong việc điều chế thuốc do các đặc tính vật lý và hóa học tuyệt vời của nó. Là một tá dược dược phẩm đa chức năng, HPMC không chỉ có thể cải thiện độ ổn định của thuốc và kiểm soát việc giải phóng thuốc mà còn cải thiện trải nghiệm dùng thuốc và tăng sự tuân thủ của bệnh nhân. Với sự tiến bộ không ngừng của công nghệ dược phẩm, lĩnh vực ứng dụng HPMC sẽ mở rộng hơn và đóng vai trò quan trọng hơn trong việc phát triển thuốc trong tương lai.
Thời gian đăng: 19-09-2024