Hydroxypropyl Cellulose (HPC) là tá dược được sử dụng rộng rãi trong lĩnh vực dược phẩm với nhiều đặc tính chức năng đa dạng. Nó chủ yếu được sử dụng trong các chế phẩm rắn như viên nén và viên nang. Là một dẫn xuất cellulose bán tổng hợp, HPC được tạo ra bằng cách đưa các nhóm hydroxypropyl vào cấu trúc phân tử cellulose, mang lại cho nó khả năng hòa tan, bám dính và tạo màng tuyệt vời, khiến nó trở nên linh hoạt trong các công thức dạng viên.
1. Chất làm đặc và chất kết dính
HPC, với vai trò là chất làm đặc và chất kết dính, có thể giúp các hạt liên kết và hình thành trong quá trình tạo hạt ướt trong quá trình sản xuất máy tính bảng. Nó có độ bám dính mạnh và có thể kết dính các hạt bột mịn với nhau thông qua quá trình tạo hạt ướt để tạo thành các hạt có khả năng chảy và nén tốt. Những hạt này dễ tạo thành và có khả năng nén tốt trong quá trình tạo viên, tạo ra những viên thuốc có chất lượng cao. Trong quá trình bào chế viên, việc bổ sung chất kết dính có thể đảm bảo độ cứng, khả năng chống nghiền và độ giòn thấp của viên.
2. Đại lý phát hành có kiểm soát
Hiệu ứng giải phóng có kiểm soát của HPC trong máy tính bảng là một trong những ứng dụng quan trọng nhất của nó. Do đặc tính trương nở và độ nhớt trong nước, HPC có thể tạo thành màng hydrat hóa trên bề mặt viên nén, hạn chế tốc độ giải phóng thuốc, từ đó đạt được hiệu quả làm chậm quá trình giải phóng thuốc. Trong các viên nén giải phóng có kiểm soát, HPC có thể điều chỉnh hiệu quả tốc độ giải phóng thuốc bằng cách điều chỉnh trọng lượng phân tử và lượng bổ sung, từ đó kéo dài thời gian tác dụng của thuốc, giảm tần suất dùng thuốc và cải thiện sự tuân thủ của bệnh nhân. Lớp hydrat hóa của nó dần dần hòa tan theo thời gian và tốc độ giải phóng thuốc tương đối ổn định, khiến nó có triển vọng ứng dụng tuyệt vời trong các viên nén giải phóng kéo dài.
3. Chất tạo màng
Đặc tính tạo màng của HPC khiến nó được sử dụng rộng rãi trong các lớp phủ dạng viên, đặc biệt là các vật liệu phủ hòa tan trong nước. Phủ lên bề mặt viên thuốc một lớp màng HPC có thể tạo thành một lớp bảo vệ mỏng và dày đặc, lớp này không chỉ có tác dụng che đi vị đắng của thuốc, cải thiện mùi vị mà còn bảo vệ thuốc và tăng độ ổn định của thuốc. Vì HPC có độ trong suốt và tính linh hoạt tốt nên màng nó tạo thành đồng đều và mịn và ít ảnh hưởng đến hình thức bên ngoài của máy tính bảng. Ngoài ra, màng HPC có khả năng hòa tan tốt trong đường tiêu hóa và sẽ không ảnh hưởng xấu đến sinh khả dụng của thuốc.
4. Chất ổn định
Tác dụng bảo vệ của HPC cũng rất quan trọng khi sử dụng dạng viên, đặc biệt đối với những loại thuốc nhạy cảm với ánh sáng và độ ẩm. HPC có thể cách ly hiệu quả ảnh hưởng của không khí và độ ẩm, đồng thời ngăn ngừa thuốc bị hư hỏng hoặc mất hoạt tính oxy hóa do độ ẩm. Đặc biệt khi vỏ viên thuốc được bào chế trong dung môi hữu cơ, tính ổn định và trơ về mặt hóa học của HPC giúp nó không phản ứng với các hoạt chất của thuốc, từ đó đảm bảo tính ổn định và thời hạn sử dụng của thuốc.
5. Chất tan rã
Mặc dù HPC chủ yếu được sử dụng làm chất giải phóng có kiểm soát nhưng nó cũng có thể được sử dụng làm chất gây rã trong một số viên nén giải phóng nhanh. HPC có độ nhớt thấp có thể nhanh chóng hòa tan và trương nở sau khi tiếp xúc với nước, dẫn đến sự tan rã nhanh chóng của viên thuốc, từ đó thúc đẩy quá trình hòa tan và hấp thu của thuốc trong đường tiêu hóa. Ứng dụng này phù hợp với một số loại thuốc cần có tác dụng nhanh chóng. HPC có thể đạt được các đặc tính phân rã khác nhau trong các công thức viên khác nhau bằng cách điều chỉnh trọng lượng phân tử, lượng bổ sung và các tá dược khác.
6. Ứng dụng ở dạng viên tan trong miệng
Độ hòa tan trong nước và độ nhớt của HPC cũng cho thấy tác dụng tốt ở dạng viên tan trong miệng (ODT). Ở viên thuốc này, HPC có thể nâng cao tốc độ hòa tan của viên thuốc trong khoang miệng, giúp bệnh nhân, đặc biệt là người già hoặc trẻ em dễ nuốt hơn. Khả năng hòa tan trong nước của HPC cho phép nó hòa tan và phân hủy trong thời gian ngắn, đồng thời độ nhớt của nó đảm bảo độ bền cấu trúc của viên thuốc và ngăn không cho viên thuốc bị vỡ trong quá trình sản xuất và bảo quản.
7. Tác dụng hiệp lực với các tá dược khác
HPC còn có khả năng tương thích tá dược tốt trong công thức viên nén và có thể phối hợp với các tá dược khác (như cellulose vi tinh thể, carboxymethyl cellulose, v.v.) để nâng cao hiệu quả của viên nén. Ví dụ, khi sử dụng kết hợp với cellulose vi tinh thể, HPC có thể cải thiện tính lưu động và tính đồng nhất của viên thuốc mà vẫn đảm bảo độ cứng của viên thuốc; khi được sử dụng kết hợp với các chất kết dính khác, nó có thể tăng cường hơn nữa độ bám dính của máy tính bảng, cải thiện chất lượng tạo hạt và hiệu quả đúc nén.
8. Yếu tố ảnh hưởng và hạn chế
Mặc dù HPC có nhiều ưu điểm ở dạng viên nhưng hiệu quả sử dụng của nó cũng bị ảnh hưởng bởi nhiều yếu tố như trọng lượng phân tử, nồng độ, độ ẩm, v.v. Trọng lượng phân tử của HPC càng lớn thì độ nhớt càng cao và khả năng kiểm soát càng mạnh. tốc độ giải phóng thuốc; đồng thời, độ ẩm môi trường quá cao có thể khiến máy tính bảng hút ẩm, ảnh hưởng đến độ ổn định của máy. Vì vậy, khi sử dụng HPC cần lựa chọn hợp lý các thông số phù hợp để đảm bảo hiệu quả tốt nhất trong bào chế viên nén.
Hydroxypropyl cellulose có nhiều chức năng trong công thức viên nén, bao gồm chất làm đặc, chất kết dính, chất giải phóng có kiểm soát, chất tạo màng, chất ổn định và chất phân rã, có thể cải thiện hiệu quả chất lượng của viên nén và hiệu suất giải phóng thuốc. Theo đặc tính thuốc cụ thể và yêu cầu về công thức, trọng lượng phân tử và liều lượng khác nhau của HPC có thể điều chỉnh linh hoạt độ nhớt, độ phân rã và tốc độ giải phóng của viên nén, khiến nó có giá trị ứng dụng quan trọng trong ngành dược phẩm.
Thời gian đăng: Nov-04-2024